Семена и плоды собираются в период их полного созревания. Сбор надземных частей растения, в особенности цветов, должен производиться в сухую погоду, после высыхания росы, так как только при таких условиях во время сушки удается сохранить естественный цвет частей растения и предохранить от самонагревания (процессов бактериального и грибкового разложения), результатом которого часто является утрата растением действующих активных веществ. В связи с тем, что экологическая обстановка у нас в последние годы ухудшается, лекарственные растения нельзя собирать, а тем более сушить на обочинах дорог и железнодорожных насыпях, на развалинах различных технических сооружений, рядом с нефтеперерабатывающими объектами, в местах загрязнения фенолами и радиоактивными веществами, вблизи военных складов и баз.
Листья толокнянки обыкновенной содержат: метиларбутин, 8-16 % гликозида арбутина, свободный гидрохинон. 30-35 % дубильных веществ, галловую, эллаговую, хинную, муравьиную и урсоловую кислоты, эллаготанин, галлотанин, флаваноиды: гиперозид, кварцетин и мирицетин. А также красящие вещества, эфирное масло и витамин С, большое количество йода (2,1-2,7 мг/кг). Как представитель семейства вересковых, толокнянка обладает уникальной способностью накапливать марганец, который принимает непосредственное участие в биосинтезе биологически активных соединений растения, в частности, арбутина.